The Experts below are selected from a list of 183 Experts worldwide ranked by ideXlab platform
Crist N. Filer - One of the best experts on this subject based on the ideXlab platform.
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Terminal alkyne semi-Tritiation with Lindlar catalyst and its mechanism implications
Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry, 2020Co-Authors: Crist N. FilerAbstract:It has been nearly 70 years since the discovery of Lindlar catalyst and its valuable ability to semi-hydrogenate alkynes to cis olefins. The Lindlar catalyst semi-hydrogenation mechanism appears to still be an ongoing discussion. Spectroscopy (NMR, MS) results are presented regarding the Lindlar catalyst semi-Tritiation of terminal alkynes, providing evidence of a novel tritium for hydrogen exchange process taking place.
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S‐(4‐Nitrobenzyl)‐6‐thioinosine: tritium labelling at high specific activity
Journal of labelled compounds & radiopharmaceuticals, 2020Co-Authors: Crist N. Filer, Chang ByonAbstract:The one-step Tritiation of S-(4-nitrobenzyl)-6-thioinosine is described with characterization of the product by tritium NMR as well as mass spectrometry. The storage, stability, and repurification of [benzyl methylene-3 H]S-(4-nitrobenzyl)-6-thioinosine are also discussed.
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Kainic acid: its Tritiation revisited with added technical details
Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry, 2020Co-Authors: Crist N. Filer, Richard J. SeguinAbstract:Kainic acid is a marine natural product and extremely useful for neuroscience research. A number of years ago, a preliminary account of its Tritiation was reported and based on decades of experience with it, updated technical details about its tritium labelling as well as storage, stability and repurification are described.
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Selective D ring side chain Tritiation of steroidal natural products
Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry, 2017Co-Authors: Charles A. Hainley, Crist N. FilerAbstract:This paper describes the Tritiation of several steroid natural products at their D ring side chain, taking advantage of selective catalytic tritium reductions.
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CNS active ergot alkaloid dihydro derivatives: tritium labelling and characterization
Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry, 2016Co-Authors: Judith A. Egan, Richard P. Nugent, Crist N. FilerAbstract:The ergot alkaloids are an important class of medicinally useful substances and this report describes the high specific activity tritium labelling of two dihydro derivatives; namely, dihydroergotamine and dihydrobromocriptine. The former was prepared by the direct Tritiation of ergotamine itself. However, efforts to perform an analogous direct Tritiation on bromocriptine were unsuccessful and a multistep synthesis was required.
Andrew J. Hoover - One of the best experts on this subject based on the ideXlab platform.
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Palladium(II)-Mediated C-H Tritiation of Complex Pharmaceuticals.
Angewandte Chemie (International ed. in English), 2018Co-Authors: Haifeng Yang, Peter G. Dormer, Nelo R. Rivera, Andrew J. HooverAbstract:Tritium-labeled molecules are critical tools for elucidating the binding and metabolic properties of bioactive compounds, particularly during pharmaceutical discovery. Direct Tritiation of inert C-H bonds with T2 gas is an ideal approach for tritium labeling, but significant gaps remain for direct Tritiation of structurally complex molecules with diverse functional groups. Here we report the first application of palladium(II) C-H activation chemistry for Tritiation with T2 gas. This practical transformation exhibits novel substrate scope and greater functional group tolerance compared to previous state of the art Tritiation methods, and has been applied to directly tritiate 9 complex pharmaceuticals and an unprotected dipeptide. The isolated tritium-labeled products exhibit >15 Ci mmol-1 specific activity, exceeding the typical requirements for application in studies of molecular interaction and metabolism.
Pierre Le Goff - One of the best experts on this subject based on the ideXlab platform.
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Le tritium de l'écosystème à l'homme : Etude des mécanismes et des constantes qui régissent les équilibres et les différentes voies de transfert
2013Co-Authors: Pierre Le GoffAbstract:Le tritium est l’isotope radioactif de l’hydrogène. Il est capable d’intégrer la plupart des moléculesbiologiques. Bien que sa radiotoxicité soit faible, les effets du tritium seraient augmentés s’il étaitcapable de se concentrer dans des compartiments critiques du vivant. Afin de mieux comprendre lacirculation du tritium dans l’environnement et mettre en évidence les constantes de transfert entrecompartiments, nous avons étudié la Tritiation de différentes matrices agricoles exposéeschroniquement à du tritium. La première étape de notre démarche est la validation des techniquesmises en oeuvre dans la préparation des échantillons. Nous avons démontré la possibilité de stocker deséchantillons environnementaux à Valduc et avons mis en évidence différents biais liés à l’extraction del’eau. Des solutions ont été proposées. Une hypothèse est formulée sur l’origine physique du facteurde séparation isotopique original que nous avons mis en évidence lors de l’extraction de l’eau du lait.Dans l’étude environnementale, les mesures faites sur les végétaux confirment l’importance del’exposition atmosphérique dans la Tritiation de la plante. L’absence de différence liée à l’espèce dansla Tritiation de la matière sèche a été démontrée. La diversité des résultats obtenus sur la Tritiation desdifférentes fractions de matrices végétales encouragent la poursuite de cette voie de recherche. Nousavons comparé la Tritiation des principales fractions hydrogénées du lait, d’abord entre elles puis entreéchantillons afin de mettre en évidence les facteurs à l’origine des différences observées. Nous avonsainsi montré la très grande corrélation entre l’eau d’abreuvement et l’eau libre du lait ainsi qu’entre lesactivités tritium de la matière sèche du bol alimentaire et des fractions organiques du lait. Nous avonségalement mis en évidence l’importance des paramètres métaboliques dans l’excrétion du tritium dansle lait. La synthèse de ces résultats montre l’importance des effets de la dilution de l’hydrogène dansles compartiments considérés devant les mécanismes de discrimination isotopique, y compris au seind’une chaîne alimentaire exposée chroniquement dans son ensemble.
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Le tritium de l'écosystème à l'homme : Etude des mécanismes et des constantes qui régissent les équilibres et les différentes voies de transfert
2013Co-Authors: Pierre Le GoffAbstract:Le tritium est l'isotope radioactif de l'hydrogene. Il est capable d'integrer la plupart des molecules biologiques. Bien que sa radiotoxicite soit faible, les effets du tritium seraient augmentes s'il etait capable de se concentrer dans des compartiments critiques du vivant. Afin de mieux comprendre la circulation du tritium dans l'environnement et mettre en evidence les constantes de transfert entre compartiments, nous avons etudie la Tritiation de differentes matrices agricoles exposees chroniquement a du tritium. La premiere etape de notre demarche est la validation des techniques mises en oeuvre dans la preparation des echantillons. Nous avons demontre la possibilite de stocker des echantillons environnementaux a Valduc et avons mis en evidence differents biais lies a l'extraction de l'eau. Des solutions ont ete proposees. Une hypothese est formulee sur l'origine physique du facteur de separation isotopique original que nous avons mis en evidence lors de l'extraction de l'eau du lait. Dans l'etude environnementale, les mesures faites sur les vegetaux confirment l'importance de l'exposition atmospherique dans la Tritiation de la plante. L'absence de difference liee a l'espece dans la Tritiation de la matiere seche a ete demontree. La diversite des resultats obtenus sur la Tritiation des differentes fractions de matrices vegetales encouragent la poursuite de cette voie de recherche. Nous avons compare la Tritiation des principales fractions hydrogenees du lait, d'abord entre elles puis entre echantillons afin de mettre en evidence les facteurs a l'origine des differences observees. Nous avons ainsi montre la tres grande correlation entre l'eau d'abreuvement et l'eau libre du lait ainsi qu'entre les activites tritium de la matiere seche du bol alimentaire et des fractions organiques du lait. Nous avons egalement mis en evidence l'importance des parametres metaboliques dans l'excretion du tritium dans le lait. La synthese de ces resultats montre l'importance des effets de la dilution de l'hydrogene dans les compartiments consideres devant les mecanismes de discrimination isotopique, y compris au sein d'une chaine alimentaire exposee chroniquement dans son ensemble.
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Le tritium de l'Ecosystème à l'Homme - Etude des mécanismes et des constantes qui régissent les équilibres et différentes voies de transfert
2013Co-Authors: Pierre Le GoffAbstract:Le tritium est l'isotope radioactif de l'hydrogène. Il est capable d'intégrer la plupart des molécules biologiques. Bien que sa radiotoxicité soit faible, les effets du tritium seraient augmentés s'il était capable de se concentrer dans des compartiments critiques du vivant. Afin de mieux comprendre la circulation du tritium dans l'environnement et mettre en évidence les constantes de transfert entre compartiments, nous avons étudié la Tritiation de différentes matrices agricoles exposées chroniquement à du tritium. La première étape de notre démarche est la validation des techniques mises en oeuvre dans la préparation des échantillons. Nous avons démontré la possibilité de stocker des échantillons environnementaux à Valduc et avons mis en évidence différents biais liés à l'extraction de l'eau. Des solutions ont été proposées. Une hypothèse est formulée sur l'origine physique du facteur de séparation isotopique original que nous avons mis en évidence lors de l'extraction de l'eau du lait. Dans l'étude environnementale, les mesures faites sur les végétaux confirment l'importance de l'exposition atmosphérique dans la Tritiation de la plante. L'absence de différence liée à l'espèce dans la Tritiation de la matière sèche a été démontrée. La diversité des résultats obtenus sur la Tritiation des différentes fractions de matrices végétales encouragent la poursuite de cette voie de recherche. Nous avons comparé la Tritiation des principales fractions hydrogénées du lait, d'abord entre elles puis entre échantillons afin de mettre en évidence les facteurs à l'origine des différences observées. Nous avons ainsi montré la très grande corrélation entre l'eau d'abreuvement et l'eau libre du lait ainsi qu'entre les activités tritium de la matière sèche du bol alimentaire et des fractions organiques du lait. Nous avons également mis en évidence l'importance des paramètres métaboliques dans l'excrétion du tritium dans le lait. La synthèse de ces résultats montre l'importance des effets de la dilution de l'hydrogène dans les compartiments considérés devant les mécanismes de discrimination isotopique, y compris au sein d'une chaîne alimentaire exposée chroniquement dans son ensemble.
David G. Ahern - One of the best experts on this subject based on the ideXlab platform.
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Tritium labelling of insect neurotransmitter and TAAR1 agonist (±)-octopamine
Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry, 2014Co-Authors: David G. Ahern, Polly S. Patterson, Crist N. FilerAbstract:The Tritiation of (±)-octopamine is described.
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Tritiation of two potent catecholamine beta-adrenergic receptor agonists
Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry, 2013Co-Authors: David G. Ahern, Demetri Orphanos, Crist N. FilerAbstract:The Tritiation of the beta-adrenergic catecholamines isoproterenol and hydroxybenzylisoproterenol is described.
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Synthesis of some 6-keto morphinan mu opiate receptor agonists labelled with tritium at high specific activity
Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry, 2013Co-Authors: David G. Ahern, Judith A. Egan, Richard P. Nugent, Crist N. FilerAbstract:The high specific activity Tritiation of oxymorphone and pentamorphone is described.
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High specific activity tritium labelling of some sigma-1 receptor agonists
Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry, 2012Co-Authors: David G. Ahern, Richard J. Seguin, Crist N. FilerAbstract:The high specific activity Tritiation of (+)-SKF-10,047 ( 1 ) and N , N -dimethyltryptamine ( 4 ) is described. [ N -allyl-^3H] (+)-SKF-10,047 ( 3 ) was prepared by Lindlar catalyst Tritiation of (+)- N -propargylnormetazocine ( 2 ) and [ N -methyl-^3H] N , N -dimethyltryptamine ( 6 ) was synthesized by the alkylation of N -methyltryptamine ( 5 ) with [^3H] methyl iodide. Both sigma-1 synthetic agonist 3 and endogenous agonist 6 have been useful in studying this receptor.
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Tritium labelling of several cancer pathway agents at high specific activity
Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry, 2011Co-Authors: David G. Ahern, Charles Hainley, Crist N. FilerAbstract:The Tritiation of benzo[a]pyrene and phorbol-12,13-dibutyrate is described.
Judith A. Egan - One of the best experts on this subject based on the ideXlab platform.
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CNS active ergot alkaloid dihydro derivatives: tritium labelling and characterization
Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry, 2016Co-Authors: Judith A. Egan, Richard P. Nugent, Crist N. FilerAbstract:The ergot alkaloids are an important class of medicinally useful substances and this report describes the high specific activity tritium labelling of two dihydro derivatives; namely, dihydroergotamine and dihydrobromocriptine. The former was prepared by the direct Tritiation of ergotamine itself. However, efforts to perform an analogous direct Tritiation on bromocriptine were unsuccessful and a multistep synthesis was required.
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Tritiation and characterization of several biologically active nightshade alkaloids
Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry, 2014Co-Authors: Judith A. Egan, Richard J. Seguin, Crist N. FilerAbstract:The Tritiation of the nightshade alkaloids dihydrocapsaicin, atropine and nicotine is described.
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Synthesis of some 6-keto morphinan mu opiate receptor agonists labelled with tritium at high specific activity
Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry, 2013Co-Authors: David G. Ahern, Judith A. Egan, Richard P. Nugent, Crist N. FilerAbstract:The high specific activity Tritiation of oxymorphone and pentamorphone is described.
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Tritiation of cep 1347 at high specific activity using several methods
Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2005Co-Authors: Judith A. Egan, Crist N. Filer, Scot Pounds, Thomas J. Connors, Ernest Knight, Robert L. HudkinsAbstract:[Thiomethylenes-3H] CEP-1347 (5) was synthesized by the Tritiation of diformyl precursor 3 with NaB3H4 followed by treatment with ethanethiol. [Methyl ester-3H] CEP-1347 (7) was prepared at even higher specific activity by the alkylation of precursor 6 with C3H3I. Copyright © 2005 John Wiley & Sons, Ltd.
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High specific activity tritium labeling of anti‐tumor agent CEP‐2563
Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2005Co-Authors: Judith A. Egan, Crist N. Filer, Robert L. HudkinsAbstract:[Ester Methylene-3H] CEP-2563 (9) was synthesized by the Tritiation of precursor 6 with NaB3H4 followed by esterification with BOC-Lys(BOC)-β-Ala-OH and deprotection. Copyright © 2005 John Wiley & Sons, Ltd.
